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美托洛尔+伊马替尼，联用合理吗？

2022-03-23 21:21:34 来源：九派健康 收藏

仅供医学专业人士阅读参考

这样搭配会有啥后果？

β受体阻滞剂是心内科的常用药物，被广泛用于治疗高血压、冠心病、心律失常、慢性心力衰竭等。常用的β受体阻滞剂包括美托洛尔、普萘洛尔、阿替洛尔、比索洛尔等。

本周，跟界小药一起来看看β受体阻滞剂会与哪些药物产生相互作用吧！

联用建议

伊马替尼可使美托洛尔的血浆水平略微升高。

相关临床研究结果

在20例中国患者的药代动力学研究中，单次给予100mg美托洛尔单药，然后在9天疗程中的第7天给予伊马替尼400mg，每日2次。

结果发现，美托洛尔的血药浓度-时间曲线下的面积（AUC）和最大血浆水平增加了约20%，其中13例CYP2D6快代谢型患者（即该同工酶水平正常的患者）的AUC增加了24%，7例CYP2D6中间代谢型患者（该同工酶水平较低的患者）的AUC增加了17%。

实验室参数、生命体征或心电图记录无临床显著变化[1]。

相互作用机制

生产商指出，体外实验结果表明，伊马替尼可抑制细胞色素P450同工酶CYP2D6[2]，而美托洛尔主要通过该酶进行代谢。

但该研究也表明，临床上伊马替尼只是一种弱CYP2D6抑制剂，此处观察到的美托洛尔水平升高不具有临床意义，预计无相互作用。

但伊马替尼的生产商仍建议，在服用伊马替尼的患者中，应考虑对服用美托洛尔的患者进行临床监测，因为他们认为美托洛尔是一种治疗指数较窄的药物[2]。

除了美托洛尔，似乎没有关于其他β受体阻滞剂的相关信息，但预计所有经CYP2D6代谢的药物都会在一定程度上会受到伊马替尼的影响。

因此，生产商根据这项研究提出建议，当伊马替尼与任何CYP2D6底物同时给药时，不太需要调整剂量，但也确实建议谨慎对待那些治疗指数较窄的患者[2]。

参考文献：

[1]Wang Y,Zhou L,Dutreix C,Leroy E,Yin Q,Sethuraman V, Riviere G-J,Yin OQP, SchranH,Shen Z-X.Effects of imatinib(Glivec) on the pharmacokinetics of metoprolol, a CYP2D6 substrate, in Chinese patients with chronic myelogenous leukaemia. Br J Clin Pharmacol(2008)65,885–92.

[2]Glivec(Imatinibmesilate). Novartis Pharmaceuticals UK Ltd.UK Summary of product characteristics,April 2009.

本文首发：医学界临床药学频道

本文作者：红油辣酱

【来源：人民日报客户端】

关键词： 美托洛尔 相互作用 治疗指数

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